异甘草素聚乳酸纳米粒的制备及在大鼠体内药动学
【作者】高青 马记平
【关键词】
异甘草素; 聚乳酸纳米粒; 药动学行为; 生物利用度;
【摘要】目的制备异甘草素聚乳酸纳米粒,考察其在大鼠体内吸收生物利用度。方法采用改良的自乳化溶剂挥发法制备异甘草素聚乳酸纳米粒。激光粒度分析仪测定平均粒径及分布、Zeta电位,并对其包封率、载药量和体外释放情况进行考察。比较异甘草素原料药和异甘草素聚乳酸纳米粒药动学行为及经大鼠灌胃后的吸收生物利用度。结果异甘草素聚乳酸纳米粒平均粒径为(190.22±3.09) nm,多分散性指数(PDI)为0.149±0.039,Zeta电位为(-12.5±0.27) mV,包封率为(74.94±1.18)%,载药量为(8.45±0.66)%。异甘草素聚乳酸纳米粒在体外具有缓慢释药特征,释药过程符合Weibull模型:LnLn[1/(1-Mt/M∞)]=0.519 4Lnt-1.3919(r=0.972 8)。大鼠体内药动学显示,异甘草素聚乳酸纳米粒的相对生物利用度提高至170.02%。结论异甘草素聚乳酸纳米粒体外具有明显的缓释特征,口服后可有效促进异甘草素体内吸收。
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